９月１２日，中国国家药监局药品审评中心（ＣＤＥ）官网最新公示，丽珠医药全资附属公司丽珠微球申报的２．２类新药注射用阿立哌唑微球上市申请已获得受理。

根据丽珠医药的消息，注射用阿立哌唑微球历经５年研发，临床试验申请于２０２０年２月１３日获得受理，主要用于治疗成人精神分裂症。

阿立哌唑是一种脂溶性的二氢喹诺啉酮类抗精神病药物，它的药理作用比较独特，一方面能部分激动多巴胺Ｄ２受体（Ｄ２）和５－羟色胺１Ａ受体（５－ＨＴ１Ａ），另一方面又能完全拮抗５－羟色胺２Ａ受体（５－ＨＴ２Ａ），这一特性使阿立哌唑在多巴胺能神经传递水平降低时增强神经传递，而在亢进时降低神经传递功能，因此也被称为首个“多巴胺系统稳定剂”。

阿立哌唑由百时美施贵宝和日本大冢制药联合研发，其原研药于２００２年１１月在美国获得ＦＤＡ批准上市，并于２００６年进入中国，主要用于治疗精神分裂症。目前，阿立哌唑国内已获批的剂型包括注射剂、片剂、口崩片、胶囊剂、口服溶液、口溶膜，其中注射剂仅有大冢制药获批生产。

精神分裂症是一种严重的精神疾患，据世界卫生组织数据，精神分裂症在全世界影响着超过２３００万人，精神分裂症的终生患病率在３．８‰～８．４‰。其中，我国的精神分裂症患者人数可能超过７８０万。

精神分裂症病期多漫长，一般不能治愈，需终身治疗。但有数据显示，约有４０％～９０％的精神分裂症患者存在服药不依从或部分依从的现象。还有调查显示，患者出院后的１０～１４天内，不依从服药的发生率高达２５％。

因此，将抗精神疾病的药物开发成长效制剂，能有效规避患者漏服、藏药和拒绝服药问题，拥有巨大的临床价值和社会益处。

大冢制药的注射液阿立哌唑为长效肌内注射剂，给药频率为每月注射一次，但患者在首次注射后，需要联用阿立哌唑口服制剂１４天，以在开始阶段维持阿立哌唑的有效治疗浓度。另外，ＦＤＡ还批准了大冢制药每两月一次的预充式阿立哌唑注射剂。

注射用阿立哌唑微球也是阿立哌唑的长效缓释制剂，每个月注射１次，有着降低给药频次、缩短释药延迟期、不再需要首次注射后的口服制剂补充等优势，从而改善患者用药的依从性。丽珠医药是首家布局阿立哌唑微球的企业。另外，辉粒药业也在今年开启相关微球产品的临床。

根据中国药物临床试验登记与信息公示平台，此前丽珠微球的注射用阿立哌唑微球已完成两项１期临床试验，其中一项是该产品与长效阿立哌唑微晶在中国精神分裂症患者中多剂量、不同给药间隔、多次给药的药代动力学对比临床研究，另一项是评估该产品在中国精神分裂症患者中单次给药的药代动力学特征及安全性、耐受性的多中心、开放性临床研究。

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