４月２５日，国家药监局官网显示，天麦生物引进的重组人胰岛素肠溶胶囊（ＯＲＭＤ－０８０１）以２．１类改良新药申报上市，获ＣＤＥ承办受理，用于治疗口服降糖药疗效不佳的２型糖尿病患者。该产品为全球首款申报上市的口服胰岛素制剂。

该口服胰岛素由以色列生物技术公司Ｏｒａｍｅｄ制药研发。２０１５年１１月，天麦生物与Ｏｒａｍｅｄ达成协议，以５０００万美元的总交易额获得ＯＲＭＤ－０８０１的在大中华地区的商业化权益。

ＯＲＭＤ－０８０１是一种口服重组人胰岛素肠溶胶囊制剂，利用Ｏｒａｍｅｄ自主研发的口服递送技术平台ＰＯＤＴＭ，将肠溶包衣、蛋白酶抑制剂、吸收促进剂和胰岛素４部分组合在一起，可通过抑制小肠蛋白质的水解作用和改善多肽通过肠道上皮内壁的能力使得胰岛素进入体循环。

目前，天麦生物已完成一项中国ＩＩＩ期临床试验（ＣＴＲ２０２０１６４４）。ＯＲＭＤ－０８０１在国内的三期临床以安慰剂为对照，剂量为１－３粒１６ｍｇ胶囊，每天服用三次，在全国３６家临床研究中心展开，入组人数共５２２人。主要终点为治疗２４周Ｈｂ１Ａｃ相较基线的变化。天麦生物表示，口服胰岛素胶囊可显著且持续地降低糖化血红蛋白，且没有引起体重增加，未增加低血糖发生率，但尚未公布相关数据。

ＯＲＭＤ－０８０１如果能研发成功，成为首个获批上市的口服胰岛素制剂，将为糖尿病患者提供一种更为方便的胰岛素给药途径。

不过，在海外，１月１２日，Ｏｒａｍｅｄ　制药宣布其口服胰岛素胶囊ＯＲＭＤ－０８０１治疗２型糖尿病（Ｔ２ＤＭ）的ＩＩＩ期临床试验（ＯＲＡ－Ｄ－０１３－１研究）未达到主要终点和次要终点，即ＯＲＭＤ－０８０１相比安慰剂未能显著改善患者的血糖控制。基于ＩＩＩ期临床试验结果，Ｏｒａｍｅｄ表示将终止ＯＲＭＤ－０８０１针对Ｔ２ＤＭ的临床开发工作。

ＯＲＡ－Ｄ－０１３－１研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的临床试验，共纳入７１０例患者，评估了ＯＲＭＤ－０８０１对比安慰剂治疗接受２－３种口服降糖药治疗后血糖控制仍不佳的Ｔ２ＤＭ患者的疗效和安全性。

在ＯＲＡ－Ｄ－０１３－１试验中，患者以２：２：１：１随机分为四组：①ＯＲＭＤ－０８０１（８ｍｇ），每日１次；②ＯＲＭＤ－０８０１（８ｍｇ），每日２次；③安慰剂，每日１次；④安慰剂，每日２次。患者完成了最初的２１天筛查期，随后是２６周的双盲治疗期。

此前，口服胰岛素２ｂ期临床试验达到主要终点。

胰岛素难耐受胃里的强酸性环境，胰岛素在小肠中也不能很好固定和吸收，口服胰岛素开发十分困难。曾经拥有全球胰岛素市场４０％份额的制药巨头诺和诺德也曾于２０１３年投入３６亿美元，用于口服胰岛素的研发，并预计将在８－１０年内上市。

由于生物利用度特别低，诺和诺德于２０１６年宣布暂停口服胰岛素业务，甚至砍掉了口服胰岛素的研发管线。

从目前的情况来看，口服胰岛素控制血糖的效果难以和皮下注射胰岛素比较。ＯＲＭＤ－０８０１的获批难度不小。

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